Liraglutido milteliai CAS 204656-20-2

Dinamiškoje medžiagų apykaitos ir endokrininės sistemos tyrimų aplinkoje svarbiausia yra siekti tikslių ir stiprių terapinių medžiagų. Liragliutido milteliai yra šio siekio priešakyje kaip labai{1}}gryna, sintetinė įrodyto gliukagono{2}}kaip peptidas-1 (GLP-1) receptorių agonisto žaliava. Mūsų produktas yra sukurtas sudėtingoms profesionalioms reikmėms ir yra svarbiausias aktyvus farmacinis ingredientas (API) mokslinių tyrimų institucijoms, diagnostikos kūrėjams ir farmacijos novatoriams, užsiimantiems naujos kartos medžiagų apykaitos sutrikimų terapija. Šioje monografijoje pateikiama išsami techninė ir mokslinė apžvalga kvalifikuotiems pirkėjams ir tyrimų specialistams.

Liraglutidas yra racionaliai sukurtas žmogaus GLP-1 analogas – hormonas inkretinas, kuris yra pagrindinis gliukozės homeostazės ir apetito reguliavimas. Natūralaus GLP-1 pusinės eliminacijos laikas yra labai trumpas (apie 2 minutes) dėl greito skilimo fermento dipeptidilpeptidazės-4 (DPP-4) ir inkstų klirenso. Liraglutido milteliai yra izoliuota molekulės API, sukurta siekiant įveikti šį apribojimą.

1. Aminorūgščių pakeitimas: Lizino -į-argininą pakeitimas 34 padėtyje užtikrina atsparumą DPP-4 skilimui.

2. Riebalų rūgščių acilinimas: C-16 riebalų rūgšties (palmitino rūgšties) šoninės grandinės prijungimas per -glutamo rūgšties tarpiklį 26 padėtyje leidžia stipriai, grįžtamai prisijungti prie albumino kraujyje. Šis surišimas apsaugo liragliutidą nuo filtravimo per inkstus ir sukuria cirkuliuojantį depą, leidžiantį ilgai išsiskirti ir žymiai pailginti pusinės -skilimo laiką (maždaug 13 valandų), todėl klinikiniais tikslais galima vartoti vieną kartą per parą.

3.Pagrindinis veikimo mechanizmas yra stiprus ir selektyvus žmogaus GLP-1 receptoriaus aktyvinimas. Šis agonizmas sukelia naudingų fiziologinių poveikių pakopą:

• Nuo gliukozės{0}}priklausoma insulino sekrecija: stiprina gliukozės{1}}stimuliuojamo insulino išsiskyrimą iš kasos beta{2}}ląstelių, sumažindama hipoglikemijos riziką
• Gliukagono sekrecijos slopinimas: slopina netinkamą gliukagono sekreciją iš kasos alfa{0}}ląstelių, priklausomai nuo gliukozės-, todėl sumažėja gliukozės kiekis kepenyse.
• Skrandžio ištuštinimo uždelsimas: lėtina skrandžio ištuštinimą, padeda kontroliuoti gliukozės kiekį po valgio ir padidina sotumo jausmą.
• Apetito reguliavimas: daro tiesioginį anoreksigeninį poveikį smegenims, ypač pagumburiui, skatina mažesnį maisto suvartojimą ir svorio mažėjimą
• Širdies ir kraujagyslių{0}}apsauginis poveikis: tyrimai rodo galimą naudą širdies ir kraujagyslių sistemos pasekmėms, galbūt dėl ​​tiesioginio poveikio širdžiai ir kraujagyslėms, ir šiuo metu tiriamas galimas apsauginis poveikis sergant ne-alkoholiniu steatohepatitu (NASH).
• Mūsų liraglutido milteliai yra pagrindinė, nesuformuluota agonisto molekulė, skirta ištirti šiuos kelius in vitro ir in vivo.

Mūsų aukštos -specifikacijos liraglutido milteliai​ skirti įvairioms pažangioms, ne{1}}vartotojiškoms reikmėms:

Ikiklinikiniai ir pagrindiniai tyrimai:

Farmacijos kūrimas (API):

Mes užtikriname, kad mūsų Liraglutido milteliai atitiktų griežtus pramoninių ir akademinių tyrimų reikalavimus, taikant kontroliuojamą, dokumentais pagrįstą gamybos ir kokybės užtikrinimo procesą.

Didelis grynumas ir struktūrinis vientisumas:Pagaminta naudojant pažangią rekombinantinės DNR technologiją arba sudėtingą kietosios -fazės peptidų sintezę, po kurios vyksta lipidavimas, mūsų produktas yra kruopščiai išvalomas. Jis pasižymi didesniu arba lygu 98% grynumu HPLC ir teisingą molekulinę masę patvirtinantis masės spektrometrija, užtikrindamas struktūrinį patikimumą kliniškai patvirtintai molekulei.

Funkciškai patvirtinta:​ Biologinis aktyvumas patvirtinamas standartizuotomis ląstelėmis{0}}pagrįstais tyrimais, matuojančiais GLP-1 receptorių aktyvavimą (pvz., cAMP kaupimosi tyrimais), todėl milteliai yra ne tik chemiškai gryni, bet ir farmakologiškai aktyvūs.

Apibrėžtas stabilumo profilis:Tiekiamas kaip liofilizuoti milteliai, užtikrina puikų stabilumą ilgalaikiam laikymui{0}}, kai laikomas rekomenduojamomis sąlygomis (-20 laipsnių ar žemesnėje temperatūroje, išdžiovinus), apsaugo acilintos molekulės vientisumą.

Teisinė{0}}pažymių dokumentacija:​Kiekvieną partiją palaiko išsamus analizės sertifikatas (CoA), kuriame išsamiai aprašomi kritiniai kokybės atributai, užtikrinantys visišką atsekamumą ir skaidrumą jūsų plėtrai.

Šioje lentelėje pateikiamas visas mūsų Liraglutide miltelių techninis profilis. Šie duomenys atspindi mūsų standartinį pasiūlymą; konkrečių partijų specifikacijos pateiktos pridedamame CoA.

Atstatymas:Siekiant optimalaus stabilumo, ištirpinkite liofilizuotus liraglutido miltelius šiek tiek šarminiame fosfatiniame buferyje (pvz., pH 8,0–8,5) arba steriliame injekciniame vandenyje. Norint visiškai ištirpinti acilintą peptidą, gali prireikti pridėti nedidelį kiekį paviršinio aktyvumo medžiagos (pvz., polisorbato 80). Švelniai pasukite; vengti sūkurio, kad nesusidarytų putos ir būtų išvengta galimos denatūracijos.

Atsarginių sprendimų paruošimas:Paruoškite koncentruotus pradinius tirpalus (pvz., 1-5 mM) tinkamame buferyje. Nedelsdami padalykite alikvotą į vienkartinius -buteliukus, kad sumažintumėte užšalimo{8}}atšildymo ciklus. Laikykite alikvotas žemesnėje nei -70 laipsnių temperatūroje, kad būtų užtikrintas ilgalaikis stabilumas; darbiniai skiedimai gali būti laikomi 2–8 laipsnių temperatūroje trumpą laiką.

Apsvarstymai in vitro ir in vivo:​ Kurdami eksperimentus, atsižvelkite į jo albuminą{0}}rišančią savybę, kuri turi įtakos jo farmakokinetiniam profiliui in vivo. Ląstelių -tyrimams, išankstinis inkubavimas su maža albumino koncentracija (pvz., 0,1–1 % HSA) gali geriau imituoti fiziologines sąlygas.

Populiarus Žymos: liragliutido milteliai cas 204656-20-2, Kinijos liragliutido milteliai cas 204656-20-2 gamintojai, tiekėjai, gamykla